Норэтистерон является прогестагеном. Он способствует переходу стадии пролиферации эндометрия в стадию секреции. Норэтистерон ингибирует секрецию гонадотропинов гипофиза, что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов и наступление овуляции.
Норэтистерон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Вследствие метаболизма в стенке кишечника и в печени его биодоступность составляет 50-77%; норэтистерон подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень.
После приема 0,5 мг, или 1 мг, или 3 мг норэтистерона максимальная концентрация в плазме составляет 2-5 нг/мл, или 5-10 нг/мл, или 30 нг/мл, соответственно, при измерении через 0,5-4,0 часа после приема препарата.
При назначении в комбинации с этинилэстрадиолом возможно увеличение концентрации препарата в плазме, которая возрастает в случае многократного приема до достижения равновесного состояния. Это, в основном, обусловлено связыванием норэтистерона с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и замедлением его метаболизма.
Наиболее важные метаболиты норэтистерона включают несколько изомеров 5α-дигидронорэтистерона и тетрагидронорэтистерона, которые выделяются главным образом в виде конъюгатов с глюкуронидами. Норэтистерон и некоторые его метаболиты конъюгированы за счет 17β-гидроксигруппы.
Сывороточная концентрация норэтистерона характеризуется двухфазным снижением. В первой фазе средний период полувыведения составляет 2,5 часа. Заключительная фаза распределения характеризуется периодом полувыведения около 8 часов. 80% метаболитов, образующихся в печени, выводятся с мочой.
Норколут не должен назначаться при наличии любого из состояний, перечисленных ниже. Если любое из перечисленных состояний развилось в период приема Норколута, прием препарата следует немедленно прекратить.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.
Известная или предполагаемая беременность.
Идиопатическая венозная тромбоэмболия в настоящем или в прошлом (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочных артерий).
Артериальный тромбоз в настоящем или в прошлом (напр. стенокардия, инфаркт миокарда).
Наличие предвестников тромбоза (в настоящее время или ранее) (напр. транзиторная ишемическая атака, стенокардия).
Высокий риск венозного или артериального тромбоза.
Наличие приступов мигрени с очаговым неврологическим дефицитом.
Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.
Наличие тяжелых поражений печени в настоящем или прошлом до полного восстановления её функции.
11. Предшествующие или существующие опухоли печени (доброкачественные или злокачественные).
Известные, существовавшие в прошлом или подозреваемые гормон-зависимые новообразования, включая рак молочной железы.
Идиопатическая желтуха или тяжелый кожный зуд в прошлом во время беременности.
Маточные кровотечения неустановленной этиологии.
Нелеченая гиперплазия эндометрия.
Препарат не предназначен для применения у детей.
При длительном применении следует проявлять повышенную осторожность в следующих случаях: заболевания сердечно-сосудистой системы и почек; бронхиальная астма; эпилепсия; предрасположенность к тромбозам, гепатит, нарушения функции печени.
Обязательный объём медицинского обследования перед назначением норэтистерона включает оценку АД, молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, а также цитологического исследования шейки матки.
Терапиянорэтистерономдолжна быть немедленно прекращена в следующих случаях:
Развитие головных болей по типу мигрени или учащение необычно сильных головных болей.
Внезапные расстройства восприятия (например, нарушения зрения или слуха).
Первые признаки тромбофлебита или симптомы тромбоэмболии, чувство боли и стеснения в груди.
За шесть недель до планируемого оперативного вмешательства, а также в случае длительной иммобилизации.
Возникновение желтухи или ухудшение функции печени, развитие безжелтушной формы гепатита, кожного зуда.
Значительное повышение артериального давления.
Если какой-либо из перечисленных далее факторов риска присутствует или возникает во время применения препарата Норколут, индивидуальная оценка риск/польза должна быть сделана до начала лечения или продолжения приема препарата Норколут.
По результатам эпидемиологических исследований сделан вывод, что применение оральных эстрогенов/прогестагенов, содержащих ингибиторы овуляции, связано с увеличением числа тромбоэмболических осложнений. Таким образом, следует иметь в виду возможность их развития, в особенности в том случае, если в анамнезе присутствуют тромбоэмболические заболевания.
Если у пациента наблюдаются симптомы, указывающие на развитие тромбоэмболических осложнений, следует немедленно прекратить прием препарата Норколут. Пересмотреть необходимость лечения необходимо прежде, чем продолжить применение препарата Норколут.
Эпизоды ВТЭ или отягощенный семейный анамнез (ВТЭ у брата, сестры или родителей в относительно молодом возрасте).
Системная красная волчанка (СКВ).
Обширное оперативное вмешательство.
Пациенты с эпизодами ВТЭ в прошлом или с наличием тромбофилических расстройств имеют повышенный риск развития ВТЭ. Лечение данным препаратом может увеличить этот риск.
Эпизоды тромбоэмболии в прошлом или семейный анамнез тромбоэмболии или рецидивирующего самопроизвольного аборта должны быть изучены для исключения предрасположенности к тромбоэмболии.
Если тщательная оценка тромбофилических факторов не была выполнена или начато лечение антикоагулянтом, использование прогестагенов у этих пациентов противопоказано. У пациентов уже принимающих антикоагулянты, риск и польза от терапии прогестагеном должны быть взвешены.
Риск ВТЭ может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, тяжелой травме или серьезной операции. Как и у всех больных после обширных оперативных вмешательств, особое внимание должно быть уделено профилактическим мероприятиям по предотвращению ВТЭ. Если предполагается длительная иммобилизация при плановой операции, особенно в абдоминальной или ортопедической хирургии на нижних конечностях, необходимо рассмотреть вопрос о приостановке прогестагенотерапии за 4-6 недель до операции. Лечение не должно быть возобновлено до тех пор, пока пациент полностью не восстановит двигательную активность.
Женщины с гипертриглицеридемией, или семейным анамнезом гипертриглицеридемии могут иметь повышенный риск развития панкреатита при приеме комбинированных оральных контрацептивов (КОК).
Женщины с гипертриглицеридемией имеют повышенный риск развития артериальных поражений. Вместе с тем, нет необходимости в рутинном скрининге всех женщин, принимающих КОК.
В редких случаях сообщалось о доброкачественных опухолях, и еще реже, о злокачественных опухолях печени у лиц, принимающих гормональные препараты, аналогичные содержащимся в Норколуте.
В отдельных случаях эти опухоли привели к опасным для жизни внутрибрюшным кровотечениям. В случае жалоб на боли в верхней части живота, увеличение печени или при проявлении признаков внутрибрюшного кровотечения, следует исключить опухоль печени, а препарат должен быть отменен.
Норэтистерон может влиять на углеводный обмен. Параметры углеводного обмена необходимо тщательно контролировать у всех пациенток больных сахарным диабетом до и во время лечения.
Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин, с ранее развивавшейся хлоазмой беременных. Женщинам со склонностью к хлоазме следует свести к минимуму воздействие солнца или ультрафиолетового излучения во время лечения норэтистероном. Пациенты, которые имели эпизоды депрессии, должны тщательно наблюдаться. Лечение препаратом Норколут должно быть прекращено, если депрессия повторяется в тяжелой форме.
В каждом случае развития острого нарушения зрения, экзофтальма, диплопии или мигрени следует исключить отек диска зрительного нерва или поражение сетчатки до того, как продолжить лечение препаратом Норколут.
Прогестагены могут вызвать задержку жидкости. Особое внимание должно быть уделено при назначении препарата Норколут больным со следующими заболеваниями:
Нарушение функции почек.
Дополнительные меры, связанные с частичным метаболизмом норэтистерона в этинилэстрадиол
После приема внутрь, норэтистерон частично метаболизируется в этинилэстрадиол в итоговой дозе эквивалентной около 4-6 мкг этинилэстрадиола на 1 миллиграмм перорального норэтистерона или норэтистеронацетата.
В связи с частичной конверсией норэтистерона в этинилэстрадиол, назначение Норколута, как ожидается, приведет к фармакологическим эффектам, аналогичным при приеме КОК. Таким образом, следует принять во внимание следующее:
Артериальная и венозная тромбоэмболия
Венозные тромбоэмболии (ВТЭ)
Эпидемиологические исследования показали, что частота развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у женщин, принимающих оральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов (
Способ применения и дозы
При предменструальном синдроме, мастодинии, расстройства цикла: 5-10 мг (1-2 таблетки) в день начиная с 16-го дня цикла до 25-го дня цикла; возможно в сочетании с эстрогеном.
При дисфункциональных маточных кровотечениях, кистозно-железистой гиперплазии эндометрия (если функциональное происхождение кровотечения подтверждено гистологическим анализом, проведенным в течение предыдущих 6 месяцев): 5-10 мг (1-2 таблетки) в день в течение 6-12 дней. Для предупреждения рецидива: 5-10 мг (1-2 таблетки) в день начиная с 16-го дня цикла до 25-го дня цикла; обычно в сочетании с эстрогеном.
Приэндометриозе,аденомиозе: 5 мг (1 таблетка) начиная с 5-го дня цикла до 25-го дня цикла в течение 6 месяцев, или, при непрерывной схеме лечения, следует начинать с 2,5 мг (1/2 таблетки) в день начиная с 5-го дня цикла, а для предотвращения межменструального кровотечения дозу увеличивают на 1/2 таблетки каждые 2-3 недели, на протяжении 4-6 месяцев.
Препаратне предназначен для применения у детей.
Побочное действие
Побочные реакции чаще проявляются в первые месяцы после начала применения препарата Норколут и исчезают при продолжении лечения. Частота возникновения побочных реакций основана на данных постмаркетинговых исследований и литературных источников.
Класс системы органов
Очень частые ≥ 1/10
Частые≥ 1/100 to
Передозировка
Не было зарегистрировано серьезных негативных последствий после одномоментного приема маленькими детьми внутрь больших доз оральных контрацептивов, содержащих норэтистерон. Передозировка может вызвать тошноту и прорывное кровотечение у женщин. Специального антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Следует с осторожностью назначать вместе с индукторами ферментов, так как они могут усиливать метаболизм препарата Норколут.
Взаимодействия, которые приводят к увеличению клиренса половых гормонов, могут привести к снижению терапевтической эффективности. Это относится ко многим индукторам печеночных ферментов, в том числе, фенитоину, барбитуратам, примидону, карбамазепину, рифампицину, окскарбазепину и рифабутину. Гризеофульвин также может взаимодействовать с норэтистероном, приводя к нарушениям менструального цикла.
Растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут усиливать метаболизм прогестагенов. Прогестагены также могут влиять на метаболизм других препаратов, изменяя их плазменные и тканевые концентрации, например, циклоспорина, метаболизм которого может быть ингибирован.
Использование прогестагенов может повлиять на результаты некоторых лабораторных тестов (например, печеночные пробы, гормоны щитовидной железы и коагуляционные тесты).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами
Норэтистерон не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
10 таблеток в блистере из ПВХ-пленки и алюминиевой фольги.
Два блистера в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.
Норэтистерон является хорошо всасывающимся пероральным гестагенным препаратом, который в течение 12 часов достигает своей максимальной концентрации в плазме. Спустя 24 часа после приема 1 мг норэтистерона основной показатель уровня в плазме составляет 0,2 мг/1 мл. По данным исследований, спустя 1 час после приема меченого норэтистерона, максимальная радиоактивность наблюдается в эндометрии и щитовидной железе.
В процессе метаболизации в организме путем восстановления кольца А только небольшая часть введенного количества превращается в этинилэстрадиол. Количество 17-альфа-этинил-эстрадиола при определении в моче составляет всего 0,150,6% перорально введенного количества норэтистерона.
Норэтистерон относительно быстро выделяется из организма. Изотопные исследования показывают, что 5070% соединения выделяется мочой, а 2040% калом.
ФАРМАКОЛОГИЯ
Действующее начало Норколута норэтистерон в основном является норстероидом гестагенного типа. По сравнению с другими известными гестагенами препарат хотя и не относится к наиболее активным гестагенам, все же его свойства являются необычно благоприятными для терапии.
В противоположность многим гестагенным соединениям норэтистерон имеет и выраженный антиэстрогенный характер, и в отличие от других производных нортестостерона в организме всего лишь небольшая часть соединения превращается в эстроген.
В то же время Paulsen под действием норэтистерона у мужчин наблюдал гинекомастию, а у женщин увеличение молочных желез. Кроме основного гестагенного действия было определено также слабое андрогенное свойство соединения. По данным клинико-фармакологических исследований, норэтистерон блокирует выработку фолликулостимулирующего гормона (FSH) и гормона желтого тела (LH), уменьшает синтез стероидов желтым телом.
Норэтистерон, обладающий главным образом гестагенным свойством, проявляющий значительный антиэстрогенный и минимальный эстрогенный и андрогенный эффект, может очень широко применяться в области акушерства и гинекологии.
ПОКАЗАНИЯ
Предменструальный синдром, мастодиния, расстройства цикла, сопровождающиеся укорочением периода секреции, дисфункциональные маточные кровотечения, цистическая железистая гиперплазия эндометрия, эндометриоз, аденомиоз, прекращение и предупреждение лактации, отсрочка менструации, климакс, в случае индивидуальной потребности пероральная контрацепция.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Особого внимания заслуживают особенно в случае длительного применения предрасположенность к тромбозу, гепатит, расстройства печеночной функции, рак молочных желез, рак половых органов.
ДОЗИРОВКА
В случае предменструального синдрома, мастодинии, а также беспорядочных циклов назначается по 12 таблетки начиная с 16-го дня цикла до 25-го дня цикла; эта дозировка может дополняться эстрогеном.
При дисфункциональных маточных кровотечениях, цистической гландулярной гиперплазии эндометрия (если функциональное происхождение кровотечения подтверждено гистологическим анализом, проведенным в 6-месячный промежуток) с целью прекращения кровотечения назначается по 12 таблетки в день в течение 612 дней. Для предупреждения рецидива начиная с 16-го дня цикла до 25-го дня цикла назначается по 12 таблетки в день, обычно вместе с эстрогеном. В случае злокачественного процесса терапия Норколутом не применяется.
В случае эндометриоза, аденомиоза начиная с 5-го дня и кончая 25-м днем цикла применяется по 1 таблетке в день в течение 6 месяцев или бесперерывно начиная с 5-го дня цикла по 1/2 таблетки в день, увеличивая дозу на 1/2 таблетки каждые 23 недели, на протяжении 46 месяцев.
Для прекращения лактации в 13-й дни по 4 таблетки, в 47-й дни по 3 таблетки, в 810-й дни по 2 таблетки. При климактерических симптомах назначается продолжительно (месяцами) по 1 таблетке в день, или, в случае неудачи, применяется в комбинации с 2550 мкг этинилэстрадиола. В целях пероральной контрацепции применяется по 1/41/2 таблетки Норколута и 0,05 мг этинилэстрадиола начиная с 5-го дня цикла в течение 21 дня, затем после 7-дневного перерыва курс повторяется. При необходимости 2-фазной противозачаточной дозировки назначается с 5-го дня цикла в течение 10 дней по 1/4 таблетки Норколута, затем в течение 11 дней 1/2 таблетки Норколута и 0,05 мг этинилэстрадиола.
Для отсрочки менструации лечение начинается за 8 дней до ожидаемой менструации и продолжается в течение 12 дней: при этом назначается по 2 таблетки Норколута в день, эта дозировка обеспечивает примерно 78-дневную отсрочку менструации.
КЛИНИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
Принимая во внимание многочисленные данные о неприятных и вредных побочных действиях эстрогенов, тенденция гинекологической гормональной терапии все более отклоняется в сторону применения прогестеронов. Норколут оптимально соответствует этому терапевтическому направлению.
Таблетки Норколута с целью прекращения лактации применялись для лечения климактерических больных и цистической железистой гиперплазии эндометрия. При дозировке по 2 таблетки в день лактация во всех 36 исследованных случаях прекратилась. При климаксе при обычной дозировке у 11 женщин из 14 полностью прекратились так называемые «приливы тепла», а у 3 больных жалобы смягчались. Наблюдавшееся биопсическое изменение под действием терапии Норколутом в дозе по 1/2 таблетки в день сопровождалось гистологической картиной «овариальная гипофункция, недостаток прогестерона».
Kiss применял Норколут для лечения дисфункциональных кровотечений, с целью построения гормонального полового цикла, прекращения климактерических расстройств кровотечения, для отсрочки менструации, прекращения гематологических маточных кровотечений, в виде вспомогательного средства лечения гинекологических воспалительных заболеваний, в целях терапии мастопатий, сопровождающихся чрезмерной выработкой эстрогена, для ослабления предменструальной напряженности таким образом, практически оценил действие Норколута почти при всех наиболее важных показаниях. Ссылаясь на необычно благоприятные терапевтические результаты, автор установил, что «в перечисленных областях показаний лечение Норколутом может считаться обязательным; с такой надежностью, то есть такой эффективностью, при помощи другой медикаментозной терапии едва могут упорядочиваться различные расстройства кровотечения».
Altmayer, Szabb и Sas успешно применяли таблетки Норколута в обычной дозировке для лечения и профилактики функциональных кровотечений, а также для лечения эндометриоза, олигоменореи, полименореи, мастодинии и мастопатии. Особенно хорошие результаты наблюдались в случаях расстройства менструального цикла и мастодинии.
Gimes, Hamvas и Csemer сообщают о лечении Норколутом 244 женщин в возрасте менопаузы. Беспрерывно назначенную дозу по 1 таблетке в день только в неуспешных случаях дополняли 2550 мкг этинилэстрадиола. В 72,67% случаев наблюдалось полное исчезновение климактерических жалоб, в 18,02% частичное улучшение и только в 9,3% терапия оказалась неуспешной.
Зарубежные авторы применяют норэтистерон для прекращения менструации у женщин с тяжелыми психическими нарушениями пороком с целью облегчения ухода за ними в специальных лечебных учреждениях. Во время одного такого исследования 118 женщинам в течение 230-месячного периода наблюдения непрерывно назначали по 5 мг норэтистерона. У 86% женщин была достигнута продолжительная аменорея.
Норколут может применяться в качестве перорального противозачаточного средства.
По статистике, гормоны после менопаузы принимают 55% женщин в Англии, 25% Германии, 12% во Франции и… менее 1% в России. Наши женщины боятся препаратов МГТ, которые идентичны их собственным гормонам, называют их «химией», однако гораздо более спокойно принимают гормональные контрацептивы, которые могут принести гораздо больше неприятностей. Женское население оставляет миллионы в косметологических клиниках, забывая о том, что вовремя начатая МГТ не только спасет их от сердечно-сосудистых заболеваний, но и поможет сохранить внешний вид.
Почему же процент женщин, принимающих МГТ, остается невысоким?
Крупное американское исследование WHI (Women’s Health Initiative, 2002 г.) вызвало драматический период в судьбе менопаузальной гормонзаместительной терапии, что способствовало резкому сокращению МГТ в большинстве стран мира, появлению страхов и сомнений в отношении пользы и рисков.
Преждевременное завершение части исследования по менопаузальной гормонзаместительной терапии (МГТ) привлекло к себе всеобщее внимание. Как женщины, так и врачи чувствовали себя обманутыми, так как терапия, которая до этого считалась полезной для здоровья в долгосрочной перспективе, теперь оказалась опасной. Отличающийся от фактического изложения пресс-релиз предварительной работы прогремел в СМИ за неделю до того, как сама статья стала доступна для большинства читателей. Сообщалось, что исследование было остановлено в связи с повышенным риском развития рака молочной железы, связанным с заместительной гормональной терапией. На самом деле, в скорректированном анализе связь МГТ и рака молочной железы не была статистически значима!
Последующий углубленный анализ результатов WHI показал, что МГТ характеризуется благоприятным профилем пользы/риска у более молодых женщин, которые начинают терапию в близкие к менопаузе сроки. Эти результаты характеризовались сходным защитным воздействием терапии в отношении ИБС и снижения общей смертности, которые были продемонстрированы ранее в крупномасштабных наблюдательных исследованиях с участием относительно молодых женщин. После WHI широкое распространение получила так называемая временная гипотеза или гипотеза «окна терапевтических возможностей», согласно которой существует различное влияние МГТ на атеросклероз и связанные с ним клинические события в зависимости от возраста женщины и времени начала использования МГТ по отношению к моменту наступления менопаузы.
Основными недостатки данного исследования являлись:
Что же происходит с женским организмом в 45-55 лет?
Эстрадиол — основной гормон, отвечающий за симптомы менопаузы. Еще до наступления менопаузы отмечается постепенное уменьшение частоты овуляторных циклов, когда количество эстрогенов еще в пределах нормальных значений, но прогестерона уже не хватает. Это состояние не вызывает климактерических симптомов. При быстром снижении концентрации эстрадиола проявляются все вазомоторные симптомы и наступает менопауза. Снижение уровня тестостерона происходит медленно и длительное время себя никак не проявляет.
Что будет если МГТ не проводить?
А зачем нужно так «рисковать» и принимать «страшные» гормональные препараты при наступлении менопаузы? Ведь это естественный процесс, может, пусть все идет, как заведено природой? — Но тогда мы неизбежно столкнемся с заболеваниями, которые также предопределены природой.
Сначала появляются ранние симптомы:
Через некоторое время появятся и поздние нарушения, связанные с длительным дефицитом половых гормонов:
Еще раз хочется обратить внимание – несмотря на то, что большинство женщин обращается к гормональной терапии из-за вазомоторных симптомов (приливы, потливость), тревожности и нарушений сна, намного важнее предотвратить раннее развитие сердечно-сосудистых заболеваний, ожирения и остеопороза!
Какое обследование проводится перед МГТ
Перед назначением менопаузальной гормональной терапии необходимо обследование (впрочем, которое необходимо проводить хотя бы раз в год и без терапии всем сознательным женщинам старше 45 лет).
Дополнительные обследования (при соответствующих данных анамнеза):
Когда пора начинать менопаузальную гормональную терапию?
Но проблема в том, что диапазон нормы ФСГ огромен, и для каждой женщины уровень свой. В идеале нужно сдать анализы крови на гормоны в период максимального расцвета – с 19 до 23 лет. Это и будет вашей индивидуальной идеальной нормой. А начиная с 45 лет ежегодно сверять с ней результаты. Но даже если вы впервые слышите о ФСГ – лучше поздно, чем никогда: в 30, 35, 40 лет имеет смысл выяснить свой гормональный статус, чтобы ближе к критическому возрасту было, на что ориентироваться.
Как самостоятельно понять, что пришло время МГТ?
Уровень эстрогенов снизился, если:
Препаратов огромное количество, какие из них наиболее безопасны?
Действует принцип «минимальности» и «натуральности»!
Для менопаузальной гормональной терапии применяются различные препараты, которые могут быть разделены на несколько групп:
«Натуральные» эстрогены – это препараты эстрогенов, которые по химической структуре идентичны эстрадиолу, синтезируемому в организме женщин. Благодаря современным технологиям создан синтетический эстрадиол, но по своей химической структуре он идентичен натуральному Эстрадиол–17b.
«Натуральные» гестагены – производные прогестерона (микронизированный прогестерон и Дидрогестерон), по своим эффектам наиболее точно соответствуют эндогенному гормону. Не имеют андрогенной, анаболической и кортикоидной активности.
На сегодняшний день таким критериям более всего соответствует препарат Фемостон. Препараты линейки фемостона имеют различные дозировки, что укладывается в один из основных постулатов современной концепции МГТ – использование наименьшей возможной дозировки, которая сохраняет эффективность.
Препараты для двухфазной терапии – когда еще есть месячные
Фемостон 1/10 и Фемостон 2/10
В состав Фемостона 1/10 входят 28 таблеток. 14 белых, содержащих 1 мг Эстрадиола, и 14 серых, содержащих 1 мг Эстрадиола и 10 мг Дидрогестерона.
Состав Фемостона 2/10 отличается только количеством Эстрадиола
Препараты для монофазной терапии – когда месячные отсутствуют
Фемостон конти 1/5 и Фемостон мини 0,5/2,5
В состав Фемостона конти 1/5 входят 28 таблеток, содержащих 1 мг Эстрадиола и 5 мг Дидрогестерона.
В состав Фемостона мини 0,5/2,5 входят 28 таблеток, содержащих 0,5 мг Эстрадиола и 2,5 мг Дидрогестерона.
Ниже представлена более подробная схема первоначального назначения препаратов фемостон в пременопаузе (то есть до прекращения менструаций, но при наличии характерных климактерических симптомов). Пациенткам, у которых менструации не прекратились, рекомендуют начинать лечение в первый день менструального цикла. Пациенткам с нерегулярным менструальным циклом целесообразно начинать лечение после 10-14 дней монотерапии прогестагеном («химический кюретаж»).
Далее Вашему вниманию представлен алгоритм первоначального назначения препарата фемостон в постменопаузе (то есть когда уже прошел год и более после последней менструации).
Какой способ применения препаратов лучше?
Трансдермальное (накожное) нанесение позволяет избежать первой стадии печеночного метаболизма, благодаря чему колебания концентрации эстрадиола в плазме крови при применении накожных препаратов незначительны. Метаболизм и выведение эстрадиола при трансдермальном введении подобен метаболизму натуральных эстрогенов.
Большинству пациентов желательно использовать оптимальную и наиболее безопасную на сегодняшний день схему: Дивигель накожно + Утрожестан интравагинально.
Дивигель — существует в двух формах 1,0 мг эстрадиола и 0,5 мг эстрадиола
Схема приема для женщин, у которых сохранена менструальная функция, назначается врачом. Обычно средство прописывают циклом с первого дня после окончания менструации (5 день цикла) в течение 25 дней, после овуляции (c 16 по 25 день цикла) нужно добавлять препараты гестагенов.
Утрожестан – содержит прогестерон микронизированный, существует в двух формах — 100 и 200 мг.
При МГТ в перименопаузе на фоне приема эстрогенов препарат Утрожестан применяется по 200 мг/сут в течение 10-12 дней.
При МГТ в постменопаузе в непрерывном режиме препарат Утрожестан применяется в дозе 100 мг с первого дня приема эстрогенов.
При болях в молочной железе можно добавить прожестожель ежедневно по 1 дозе на каждую молочную железу 2-4 недели.
Противопоказаниями для заместительной гормонотерапии являются:
Нужен ли женщинам тестостерон?
Согласно рекомендациям Международного общества по менопаузе (International Menopause Society (IMS)) основное показание для применения тестостерона – лечение уменьшенного сексуального влечения, которое заставляет данную женщину испытывать значительные страдания. До рассмотрения вопроса о проведении терапии тестостероном необходимо решить вопросы, связанные с другими причинами нарушенного сексуального желания и/или возбуждения. К ним относятся диспареуния, депрессия, побочные эффекты лекарственных препаратов, проблемы взаимоотношений и другие проблемы со здоровьем, влияющие на женщину или ее партнера.
В настоящее время возможно применение трансдермальных препартов. На отечественном фармацевтическом рынке существует только один вариант – Андрогель, но его применение у женщин является «off-label», то есть не разрешено инструкцией. Обычно назначается 1/5 пакета в день (то есть 1 г геля/10 мг тестостерона).
Еще более перспективным может стать интравагинальная форма тестостерона, которая также может оказывать благоприятное действие при лечении вульвовагинальной атрофии.
Ключевые положения по применению препаратов тестостерона
Самые частые заблуждения:
А как же рак молочной железы, ведь это самая главная причина смерти у женщин?
В этом утверждении много заблуждений. На самом деле рак молочной железы – причина смертности в 4% случаев. Ведущая причина преждевременной смерти – сердечно-сосудистые заболевания (50%), которые запускает инсулинорезистентность. А она возникает на фоне гормональных нарушений.
Гормоны вызывают побочные эффекты и от них толстеют?
Новые низкодозированные и высокоселективные препараты направлены четко на мишень. Врачи на протяжении многих лет наблюдали за тысячами женщин, которые получали МГТ? Сегодня уже есть уникальные гестагены, метаболически нейтральные, они не приводят к ожирению и вместе с тем не понижают тестостерон, если у женщины нет его избытка. Выработаны и новые схемы лечения. Иногда при применении таблеток с эстрогенами, где-то в 10% случаев, бывают головные боли и боль в венах. В этом случае они заменяются на трансдермальные формы в виде геля.
Зачем мне принимать гормоны, если у меня нет приливов и отличное самочувствие?
Вместе с падением уровня гормонов возникает риск развития возрастных болезней: повышается артериальное давление, возникает ожирение, увеличивается риск развития сахарного диабета второго типа, подагры, остеопороза и онкологических заболеваний.
Вместо таблеток лучше принимать травы и различные фитоэстрогены?
Эффективность данных препаратов по устранению вазомоторных симптомов составляет 30%, что равно эффективности плацебо. При этом данная группа препаратов никаким образом не оказывает профилактического действия на возрастные заболевания (сердечно-сосудистые, онкологические заболевания, остеопороз, ожирение и сахарный диабет).
По статистике, гормоны после менопаузы принимают 55% женщин в Англии, 25% Германии, 12% во Франции и… менее 1% в России. Наши женщины боятся препаратов МГТ, которые идентичны их собственным гормонам, называют их «химией», однако гораздо более спокойно принимают гормональные контрацептивы, которые могут принести гораздо больше неприятностей. Женское население оставляет миллионы в косметологических клиниках, забывая о том, что вовремя начатая МГТ не только спасет их от сердечно-сосудистых заболеваний, но и поможет сохранить внешний вид.
Эстрадиол — основной гормон, отвечающий за симптомы менопаузы. Еще до наступления менопаузы отмечается постепенное уменьшение частоты овуляторных циклов, когда количество эстрогенов еще в пределах нормальных значений, но прогестерона уже не хватает. Это состояние не вызывает климактерических симптомов. При быстром снижении концентрации эстрадиола проявляются все вазомоторные симптомы и наступает менопауза. Снижение уровня тестостерона происходит медленно и длительное время себя никак не проявляет.
Еще раз хочется обратить внимание – несмотря на то, что большинство женщин обращается к гормональной терапии из-за вазомоторных симптомов (приливы, потливость), тревожности и нарушений сна, намного важнее предотвратить раннее развитие сердечно-сосудистых заболеваний, ожирения и остеопороза!
«Натуральные» гестагены – производные прогестерона (микронизированный прогестерон и Дидрогестерон), по своим эффектам наиболее точно соответствуют эндогенному гормону. Не имеют андрогенной, анаболической и кортикоидной активности.
Фемостон конти 1/5 и Фемостон мини 0,5/2,5
Дивигель — существует в двух формах 1,0 мг эстрадиола и 0,5 мг эстрадиола
При МГТ в перименопаузе на фоне приема эстрогенов препарат Утрожестан применяется по 200 мг/сут в течение 10-12 дней.