какой небиволол лучше российский или импортный

Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Классификация препаратов от повышенного давления

Причины гипертонии

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Источник

Какой небиволол лучше российский или импортный

ФГБУ ДПО «Учебно-научный медицинский центр» УД Президента РФ, Москва

Применение β-адреноблока-торов (БАБ) в лечении артериальной гипертензии (АГ) остается на сегодняшний день одной из дискуссионных позиций в современных рекомендациях. Вопрос о месте БАБ в лечении АГ решается по-разному, однако Европейским обществом кардиологов они отнесены к препаратам первого ряда. Много опасений вызывает проблема неблагоприятных метаболических эффектов, свойственных некоторым препаратам этой группы. При их использовании возможно повышение уровня липидов крови, снижение чувствительности тканей к инсулину. Однако увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) часто сопутствует наличию метаболических нарушений – сахарному диабету (СД), метаболическому синдрому (МС) – и служит отражением постоянной симпатической стимуляции, характерной для этих состояний. Тахикардия может быть не только маркером, но и предиктором появления СД и МС.

В проспективных исследованиях показана тесная связь между повышением артериального давления (АД) и развитием СД [1]. Это делает особенно актуальным проблему блокады симпатической нервной системы у лиц с преддиабетом и метаболическими нарушениями. В рекомендациях 2013 г. Европейского общества кардиологов и Европейского общества гипертонии в число препаратов, разрешенных к применению больными МС, вошли БАБ с вазодилатирующими свойствами. Среди таких называют целипролол, карведилол и небиволол [2]. Эти препараты способны снижать центральное давление в аорте и жесткость артерий. Такой препарат, как небиволол, относящийся к БАБ 3-го поколения, практически лишен неблагоприятных метаболических эффектов.

В настоящее время в России зарегистрированы высокоэффективные генериковые препараты небиволола, одним из которых является кардиоселективный β-адреноблокатор 3-го поколения препарат Невотенз (производитель – АКТАВИС Лтд.). Для этого лекарственного препарата основными показаниями к применению являются лечение артериальной гипертензии (АГ), профилактика приступов стабильной стенокардии при ишемической болезни сердца (ИБС) и лечение хронической сердечной недостаточности (ХСН) (в составе комбинированной терапии).

В настоящем обзоре рассмотрены основные вопросы, связанные с использованием препаратов небиво-лола больными АГ.

Фармакокинетика и фармакодинамика небиволола

Особенностью небиволола служит его способность стимулировать синтез оксида азота (NO) эндотелием. Этот эффект препарата связывают с воздействием на β-адренорецепторы 3-го типа. Вероятно, их стимуляция вызывает высвобождение NO эндотелием. В ткани предсердий этот подтип рецепторов участвует в регуляции работы ионных каналов. К функциям этих рецепторов в жировой ткани относят регуляцию липолиза и углеводного обмена. Увеличение синтеза NO способствует вазодилатации, а следовательно, создает условия для органопротективных эффектов небиволола и его хорошей переносимости. Вклад увеличения синтеза NO-эффектов небиволола доказан в нескольких экспериментальных исследованиях. В одном из них на фрагментах лучевой артерии сравнили вазодилатацию, вызываемую лабеталолом, небивололом и пропранололом. Все БАБ вызывали существенную динамику тонуса сосуда. При этом эфир NG-нитро-L-аргинина блокировал только вазодилатацию, вызванную применением небиволола, что говорит о наличии дополнительного механизма вазодилатации, связанного с системой NO [3]. В эксперименте на культуре клеток показано, что небиволол в отличие от метопролола нормализует процессы клеточной пролиферации и митоза, способствует улучшению функции эндотелия и NO-зависимой вазодилатации [4].

К доказательствам дополнительного механизма действия небиволола на модуляцию высвобождения NO относится исследование эффективности этого БАБ в отношении больных нарушенной вегетативной регуляцией АД. Повышение АД у этих больных не связано с активацией симпатической нервной системы (СНС). В небольшой группе таких больных сравнили эффективность применения небиволола и метопролола. В качестве «позитивного» контроля использован силденафил. Снижение АД было зарегистрировано у больных, получавших небиволол и силденафил, что говорит об общем механизме их действия, вызванного активностью NO [5].

К преимуществам небиволола относится и его благоприятный фармакокинетический профиль. Препарат обладает хорошей биодоступностью и быстро всасывается при приеме внутрь. При этом достаточно длительный период полувыведения (12–19 часов) обеспечивает возможность однократного приема в сутки и достаточную продолжительность гипотензивного эффекта.

Применение небиволола в лечении АГ

Эффективность небиволола в лечении АГ достаточно хорошо изучена. Для лечения АГ чаще всего используются дозы 5–10 мг/сут, однако в клинических исследованиях препарат назначался в суточной дозе до 40 мг.

В плацебо-контролируемом исследовании небиволола на больных АГ 1–2-й степеней было показано, что терапия небивололом приводит к снижению систолического и диастолического АД в среднем на 12,3 мм рт.ст., ЧСС уменьшается на 12,8 уд/мин. Частота отказа от лечения небивололом из-за побочных эффектов была низкой и сопоставимой с группой плацебо – 1,4% [6]. Отмена небоволола не приводит к резкому повышению АД и не вызывает симптомов рикошетной АГ [7].

Небиволол имеет удобный режим применения – один раз в сутки. Наиболее рационален прием препарата в вечернее время. В рандомизированном небольшом исследовании на группе из 42 больных АГ сравнили два режима приема небиволола – утренний и вечерний. Согласно данным суточного мониторирования АД, при обоих режимах приема препарата одинаково снижались среднесуточные, среднедневные и средненочные значения АД. При вечернем режиме приема небиволола в большей степени удавалось контролировать утренний подъем АД, были ниже утренние значения систолического АД [8].

Известен ряд исследований, в которых эффективность применения небиволола сравнивалась с таковой других БАБ. При сравнении эффективности метопролола и небиволола в отношении больных АГ 1-й степени выявлено, что АД как в покое, так и при нагрузочном тесте снижалось одинаково. Скорость подъема АД на фоне нагрузки также существенно не различалась [9].

В группе из 138 больных АГ 1-й и 2-й степеней сравнили эффективность терапии небивололом и атенололом. Небиволол назначали в дозе 5 мг/сут, атенолол – в дозе 50 мг/сут. При недостаточной эффективности дозу атенолола увеличивали до 100 мг/сут. Через 6 недель терапии при необходимости к лечению можно было добавить гидрохлоротиазид. В конце лечения АД (центральное в аорте и периферическое) существенно не различалось в двух группах лечения. В группе атенолола больше оказалась потребность в применении диуретика. Небиволол в отличие от атенолола не ухудшал индекс аугментации [10].

В другом исследовании больных АГ при сравнении эффективности применения небиволола и атенолола оказалось, что на фоне приема небиволола метаболические параметры не изменялись, а на фоне приема атенолола отмечался рост уровня липидов и сахара крови [11].

В группе больных АГ 1-й степени было проведено сравнение эффективности применения небиволола в дозе 5 мг/сут и карведилола 25 мг 2 раза в сутки. Снижение систолического, диастолического АД и уменьшение ЧСС были одинаковыми в обеих группах. ЧСС в конце лечения была меньше в группе небиволола, однако различия не были статистически значимыми. В обеих группах отмечено улучшение диастолической функции миокарда, несколько более выраженное в группе небиволола [12].

Небиволол может использоваться как препарат для комбинированной терапии. В нескольких исследованиях он применялся в комбинации с блокаторами ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

В рандомизированном многоцентровом исследовании изучали эффективность применения небиволола женщинами с АГ и недостаточным эффектом от приема лизиноприла или лозартана; 491 больной c исходным АД 163/98 мм рт.ст. к терапии добавляли небиволол в дозе 5–40 мг/сут или плацебо. Небиволол вызывал достоверное по сравнению с группой плацебо снижение диастолического АД и более выраженное, но недостоверное снижение систолического АД [14].

В открытом исследовании была оценена эффективность применения свободной комбинации небиволола и вальсартана. Препараты назначали сначала в дозе 5/160 мг, при необходимости дозы удваивались. Целевого снижения АД удалось достичь 60,9% (489 из 810) больных, 8,4% больных отказались от лечения из-за недостаточной эффективности комбинации. Среднее снижение АД составило 25,5 для систолического и 19 мм рт.ст. для диастолического [15].

Препарат хорошо переносится больными. Частота побочных эффектов терапии невелика. В мета-анализе данных трех плацебо-контролируемых исследований была проанализирована эффективность и безопасность небиволола в лечении АГ. Всего в анализ вошли данные 1811 больных, получавших небиволол в дозах от 5 до 40 мг/сут. Среднее снижение систолического АД составило 12,4 мм рт.ст., диастолического АД – 11,1 мм рт.ст., ЧСС – 9,2 уд/мин. К самым частым побочным эффектам отнесены головная боль (7,1%), головокружение (3,6%), назофарингит (3,1%) [16]. Переносимость небиволола была лучше, чем других БАБ. В небольшом рандомизированном исследовании сравнили эффективность в отношении больных АГ двух БАБ – небиволола и атенолола. При одинаковом гипотензивном действии переносимость препаратов существенно различалась – в группе атенолола побочные эффекты были зарегистрированы у 36,8% больных, в группе небиволола – у 12% [17].

Хорошая эффективность и переносимость препарата, удобный режим приема помогают в значительной мере решать проблему приверженности больных лечению. На основании анализа электронных баз данных США был проведен анализ приверженности больных терапии разными БАБ.

На материале 173,2 тыс. историй болезни выявлено, что частота прекращения лечения небивололом на 8% меньше, чем атенололом и карведи-лолом, и на 20% меньше, чем всей группой других БАБ. Частота замены антигипертензивного препарата на фоне приема оказалась на 12–22% меньше, чем при использовании других БАБ [18].

При другом анализе сравнили приверженность приему небиволола и терапии препаратом другой фармакологической группы (диуретиком гидрохлоротиазидом) больных, которым антигипертензивная терапия назначалась впервые. Среди больных, которым был назначен небиволол, через 12 месяцев доля оставшихся на этом лечении оказалась выше (76 против 70%) и дольше период, в течение которого больные продолжали принимать этот препарат (273 и 245 дней соответственно) [19].

Небиволол – предпочтительный препарат и с точки зрения фармакоэкономики. В фармакоэкономическом исследовании сравнили затраты на лечение АГ при использовании небиволола в дозе 2,5, 5 и 10 мг/сут и метопролола сукцината в дозе 25, 50 и 100 мг/сут. Стоимость снижения АД на 1 мм рт.ст. оказалась существенно ниже при терапии небивололом [20].

В другом фармакоэкономическом исследовании были выбраны больные, лечившиеся метопрололом в течение не менее 6 месяцев и затем начавшие получать небиволол – также не менее 6 месяцев. Всего были выбраны для исследования 2259 больных. Переход на небиволол сопровождался снижением общего количества госпитализаций на 33% (p

Об авторах / Для корреспонденции

Л.О. Минушкина – д.м.н., проф. кафедры терапии, кардиологии и функциональной диагностики ФГБУ ДПО «Учебно-научный медицинский центр» УД Президента РФ; тел. 8 (499) 146-41-51

Источник

Небиволол (Nebivolol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Небиволол

Таблетки белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Фармакокинетика

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.

Показания активных веществ препарата Небиволол

Стабильная хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 70 лет.

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к небивололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин); бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; одновременное применение с флоктафенином, сультопридом; период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушения функции почек (КК более 20 мл/мин); сахарный диабет; гиперфункция щитовидной железы; отягощенный аллергологический анамнез; псориаз; ХОБЛ; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); проведение десенсибилизирующей терапии; нарушения функции печени; нарушения периферического кровообращения легкой или умеренной степени тяжести.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможностью задержки роста плода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развития у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания).

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома «отмены»), лечение по возможности следует прекращать постепенно.

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин.

Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у следующих групп пациентов: с нарушениями периферического кровообращения; с AV-блокадой I степени, так как бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса; со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной α-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и продолжительность приступов стенокардии.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с ХОБЛ, поскольку возможно усиление бронхоспазма.

Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью, до тех пор, пока состояние не стабилизировалось.

Лечение хронической сердечной недостаточности небивололом проводят на фоне стабильных показателей сердечно-сосудистой системы не ранее чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации. Небиволол можно применять для терапии хронической сердечной недостаточности одновременно с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств. У пациентов сахарным диабетом контроль концентрации глюкозы следует проводить 1 раз в 4-5 мес.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена небиволола может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.

Применение небиволола у пациентов с феохромоцитомой возможно только при совместном приеме альфа-адреноблокаторов.

Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.

При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения небиволола и возможный риск обострения течения псориаза.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Если во время терапии небивололом пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии. Продолжение бета-адреноблокады уменьшает риск возникновения аритмии во время введения наркоза и интубации. Если подготовка к операции подразумевает прерывание бета-адреноблокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов, по меньшей мере, за 24 ч до хирургического вмешательства.

Следует с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда.

Вагусные реакции у пациента можно предотвратить в/в введением атропина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано одновременное применение с флоктафенином. Небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.

Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, так как при их одновременном применении отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».

При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения через AV-узел.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.

При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии (синдрома «отмены»).

При одновременном применении с антиаритмическими средствами III класса (амиодарон) может усиливаться влияние на время проведения через AV-узел.

При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (учащенное сердцебиение, тахикардия).

Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.

Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином, с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление AV-проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.

Одновременное применение небиволола и блокаторами медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств может усиливать антигипертензивное действие небиволола.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВС не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. При одновременном применении симпатомиметические средства могут подавлять активность бета-адреноблокаторов.

При применении небиволола в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), метаболизм небиволола замедляется, повышается концентрация небиволола в плазме крови, что может привести к риску возникновения брадикардии и других побочных эффектов.

Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови незначительно увеличиваются без изменения клинического эффекта.

Источник