пролактин в каких лекарствах содержится

Пролактин и волосы

Пролактин является лактотропным гормоном, большая его часть синтезируется гипофизом согласно циркадному ритму при участии биологически активных веществ- медиаторов, которые вырабатывает гипоталамус. Однако в дальнейшем было установлено, что и многие другие ткани, являющиеся мишенями для действия данного гормона, способны вырабатывать собственный пролактин. Его количество, безусловно, очень низкое, но вполне достаточное для проявления эндокринной активности.

пролактин в каких лекарствах содержится. Смотреть фото пролактин в каких лекарствах содержится. Смотреть картинку пролактин в каких лекарствах содержится. Картинка про пролактин в каких лекарствах содержится. Фото пролактин в каких лекарствах содержится

Пролактин обладает исключительно широким разнообразием биологической активности: стимулирует рост грудных желез и лактацию, способствует появлению инстинкта заботы у потомства, модулирует иммунный ответ, ангиогенез и пр., всего около 300 функций.

Клиническое значение имеет значительное повышение уровня пролактина, так называемая гиперпролактинемия. Для этого состояния характерен комплекс симптомов: нарушения менструального цикла вплоть до аменореи (отсутствие менструаций), бесплодие, себорея, акне, гирсутизм, выделения из молочных желез – галакторея у 30-60% пациентов, а также выпадение волос. Чаще всего гиперпролактинемия обусловлена наличием пролактиномы, или микроаденомы гипофиза, что требует тщательной диагностики и контроля врача-специалиста.

Выпадение волос и повышенный пролактин

Волосяные фолликулы являются непосредственной мишенью и источником пролактина, т.е. не только экспрессируют функциональные рецепторы пролактина, но и сам гормон. Учитывая, что в среднем на теле человека находится около 5 млн волосяных фолликулов, суммарно они могут быть значимым источником пролактина.

В ряде исследований было показано, что значительное повышение уровня пролактина в кровотоке снижает пролиферацию (рост и деление клеток), индуцирует апоптоз (запрограммированную гибель) кератиноцитов волосяной луковицы. Это приводит к отчетливому угнетению роста волос и стимуляции преждевременного вхождения волосяных фолликулов в фазу выпадения.

Обычно фолликулы затылочной зоны не чувствительны к действию таких гормонов, как андрогены. Но пролактин способен индуцировать катаген (переходную фазу от активного роста волоса к его отдыху) даже в этой гормононезависимой зоне скальпа. Таким образом, повышенный уровень пролактина может приводить и к диффузному телогеновому выпадению волос, и к потере волос по женскому типу – АГА.

Также было показано, что нейроэндокринные факторы опосредуют появление воспалительных элементов акне, вызванных стрессом. Волосяные фолликулы и сальные железы экспрессируют функциональные рецепторы гормонов, связанных со стрессом, в том числе, пролактина. В результате происходит модуляция андрогенного обмена в сальной железе, и эти активированные андрогены также могут усугублять вызванное стрессом выпадение волос.

Таким образом, по результатам исследований, можно сделать вывод, что волосяные фолликулы кожи головы, находящиеся в стадии анагена, оказываются очень чувствительны к ингибирующим сигналам, опосредованным пролактином.

Это имеет клиническое значение, поскольку объясняет разумный механизм увеличения процента телогеновых волос при наличии гиперпролактинемии, а также стимулирует к поиску новых терапевтических стратегий для управления стрессом и гормонального выпадения волос у женщин и мужчин, например, путем разработки препаратов – антагонистов рецепторов к пролактину.

Всегда ли нужно снижать повышенный пролактин с помощью лекарств

Повышение пролактина может являться физиологическим состоянием – реакцией на перенесенный стресс, переутомление, следствием приема лекарственных препаратов и многих других факторов. В таких случаях медикаментозное снижение пролактина не всегда целесообразно. Гиперпролактинемия может происходить за счет увеличения биологически неактивного пролактина – макропролактина. Если говорить о потере волос, то повышение уровня пролактина за счет макропролактина не будет приводить к усилению выпадения и появлению других симптомов гиперпролактинемии. Наоборот, сами препараты для снижения пролактина будут стимулировать выпадение волос.

Как проверить уровень пролактина

Для определения уровня пролактина необходимо сдать анализ крови на данный гормон. В сомнительных случаях (при повышении его в 1,5-2 раза) также может определяться не только пролактин мономерный (биологически активный), но и макропролактин, или big-пролактин, биологически неактивный. Это помогает в дифференцировке ряда патологических состояний.

При выраженном увеличении уровня пролактина может потребоваться МРТ гипофиза.

Обратившись к врачу-эндокринологу, вы определите причину повышенного пролактина, а также выявите необходимость его снижения и вероятность влияния на волосы.

Источник

Достинекс®: Эффективная терапия полного спектра симптомов гиперпролактинемии

Патологическая гиперпролактинемия – одна из наиболее распространенных нейроэндокринных проблем, связанных с гипоталамо-гипофизарной дисфункцией. Основа терапии – применение агонистов дофамина, наибольшее предпочтение среди которых отдается каберголину.

пролактин в каких лекарствах содержится. Смотреть фото пролактин в каких лекарствах содержится. Смотреть картинку пролактин в каких лекарствах содержится. Картинка про пролактин в каких лекарствах содержится. Фото пролактин в каких лекарствах содержится

Таким образом, любые патологические изменения уровня пролактина неизбежно отражаются на состоянии как женского, так и мужского организма. Наиболее распространенным нарушением является гиперпролактинемия, то есть стойкое повышение уровня пролактина выше нормального.

Причины и эпидемиология гиперпролактинемии

Повышение уровня пролактина может быть связано с физиологическими причинами, к которым относятся беременность и грудное вскармливание, половой акт, стрессовые состояния, физические упражнения, прием белковой пищи или гипогликемия. В отличие от преходящего характера физиологической гиперпролактинемии, патологическое повышение уровня гормона всегда продолжительно и свидетельствует об имеющихся системных нарушениях.

Высокий уровень пролактина может сопровождать некоторые гинекологические заболевания: аднексит, эндометриоз, миому матки или синдром поликистозных яичников.

пролактин в каких лекарствах содержится. Смотреть фото пролактин в каких лекарствах содержится. Смотреть картинку пролактин в каких лекарствах содержится. Картинка про пролактин в каких лекарствах содержится. Фото пролактин в каких лекарствах содержится

Симптомы гиперпролактинемии

Практикующие врачи-гинекологи имеют дело со множеством патологических состояний, связанных с гиперпролактинемией. В связи с обилием функций пролактина и мощным влиянием на репродуктивную систему, патологическое повышение его концентрации можно заподозрить при любых дисфункциях естественного цикла, от аномального маточного кровотечения до гонадотропной аменореи, особенно если они сопровождаются остеопеническим или метаболическим синдромами.

Так, к частым симптомам гиперпролактинемии можно отнести:

• Снижение плотности костной ткани. Гиперпролактинемия индуцирует целый каскад метаболических нарушений, приводящих, в частности, к подавлению стероидогенеза в яичникахи и остеопеническому синдрому. В клинических рекомендациях Международного эндокринологического общества «Диагностика и лечение гиперпролактинемии» (Diagnosis and Treatment of Hyperprolactinemia: Аn Endocrine Society Clinical Practice Guideline, 2011) приводятся данные, согласно которым плотность костной ткани позвоночника у женщин с повышенным пролактином уменьшается примерно на 25% и после нормализации уровня гормона не всегда восстанавливается.

пролактин в каких лекарствах содержится. Смотреть фото пролактин в каких лекарствах содержится. Смотреть картинку пролактин в каких лекарствах содержится. Картинка про пролактин в каких лекарствах содержится. Фото пролактин в каких лекарствах содержится

Таким образом, оптимальная терапия гиперпролактинемии должна достигать следующих целей:

пролактин в каких лекарствах содержится. Смотреть фото пролактин в каких лекарствах содержится. Смотреть картинку пролактин в каких лекарствах содержится. Картинка про пролактин в каких лекарствах содержится. Фото пролактин в каких лекарствах содержится

Регуляция секреции пролактина и основы патогенетической терапии

Секреция пролактина носит импульсный характер, который подчиняется циркадным ритмам, и находится под контролем гипоталамуса. Однако в отличие от других гормонов гипофиза, на синтез пролактина гипоталамус оказывает в основном тоническое ингибирующее воздействие.

Регуляция происходит преимущественно с помощью двух гормонов гипоталамуса: дофамина, который ингибирует синтез пролактина, и ТТГ, который ее стимулирует.

Центральная регуляция пролактина обеспечивается также и другими стимуляторами его синтеза – серотонином и эндорфинами.

Дофамин занимает ключевую позицию в цикле секреции пролактина. Он высвобождается непосредственно в портальную систему гипофиза и прямо ингибирует лактотрофы. Через дофамин осуществляется и собственная регуляция продукции пролактина: он корректирует уровень своей секреции с помощью регуляции уровня дофамина в гипоталамусе. Механизма же отрицательной обратной связи у пролактина нет.

Именно поэтому, воздействие на метаболизм дофамина является наиболее действенным и перспективным направлением патогенетической терапии гиперпролактинемии.

Первая линия терапии гиперпролактинемии

Наиболее содержательными источниками по диагностике и лечению гиперпролактинемии на сегодняшний день являются клинические рекомендации Международного эндокринологического общества (International Society of Endocrinology?–?ISE, 2011) и Федеральные клинические рекомендации по пролактинемии Российской ассоциации эндокринологов (2015). Рекомендации детально описывают доказательные подходы к оценке этиологии гиперпролактинемии, тактики лечения различных ее видов, включая лекарственно-индуцированную, и аденом гипофиза.

Согласно всем действующим руководствам, основная роль в медикаментозной терапии симптоматических пролактин-секретирующих микроаденом или макроаденом принадлежит агонистам дофамина. При выборе конкретного препарата этой группы предпочтение отдается каберголину (оригинальный препарат Достинекс®), благодаря его высокой эффективности в отношении нормализации уровня пролактина и высокой частоте случаев уменьшения размера опухоли.

пролактин в каких лекарствах содержится. Смотреть фото пролактин в каких лекарствах содержится. Смотреть картинку пролактин в каких лекарствах содержится. Картинка про пролактин в каких лекарствах содержится. Фото пролактин в каких лекарствах содержится

пролактин в каких лекарствах содержится. Смотреть фото пролактин в каких лекарствах содержится. Смотреть картинку пролактин в каких лекарствах содержится. Картинка про пролактин в каких лекарствах содержится. Фото пролактин в каких лекарствах содержится

Таким образом, помимо быстрого развития эффекта и его стойкости, еще одним преимуществом Достинекс® является его редкий прием, всего 2 раза в неделю, что с одной стороны позволяет избежать резких колебаний концентрации препарата в крови, а с другой, увеличивает комплаентность к лечению и снижает стоимость курса в пересчете на сутки.

Клиническая эффективность

Служба Медицинской Информации: Medinfo.Russia@Pfizer.com. Доступ к информации о рецептурных препаратах Pfizer в России: www.pfizermedinfo.ru
Copyright 2020 Пфайзер Россия. Все права защищены. Информация предназначена только для специалистов здравоохранения Российской Федерации.

OOO «Пфайзер Инновации»
123112, Москва, Пресненская наб., д.10, БЦ «Башня на Набережной» (блок С)
Тел.: +7 495 287 50 00. Факс: +7 495 287 53 00
PP-DOS-RUS-0366 07.09.2020

Источник

Стимулирующие лактацию

пролактин в каких лекарствах содержится. Смотреть фото пролактин в каких лекарствах содержится. Смотреть картинку пролактин в каких лекарствах содержится. Картинка про пролактин в каких лекарствах содержится. Фото пролактин в каких лекарствах содержится

пролактин в каких лекарствах содержится. Смотреть фото пролактин в каких лекарствах содержится. Смотреть картинку пролактин в каких лекарствах содержится. Картинка про пролактин в каких лекарствах содержится. Фото пролактин в каких лекарствах содержится

Препараты, стимулирующие лактацию (лактагонные препараты) – это лекарственные средства, которые избирательно увеличивают образование молока в молочных железах – лактацию.

За лактацию отвечают гормоны гипофиза – эндокринной железы в головном мозге: гормон его передней доли – пролактин (лактотропный гормон) и гормон задней доли – окситоцин. Пролактин отвечает за рост и развитие молочных желез и образование молока. В этом ему способствует гормон окситоцин, который стимулирует образование пролактина и, помимо этого, сокращая протоки молочных желез, отвечает за выделение молока.

Синтез пролактина находится в строгой обратной зависимости от уровня медиатора дофамина – чем меньше в гипофизе находится дофамина, тем больше образуется пролактина и тем активнее выделяется молоко. Наоборот, избыток дофамина в гипофизе тормозит образование пролактина и подавляет лактацию.

Для увеличения количества грудного молока и длительности периода лактации наряду с физическими методами (использование грудных помп, легкий массаж желез), нормализацией режимов сна и отдыха кормящей матери, широко используют лактагонные средства.

Показания к применению

Лактагонные средства используют для стимуляции выделения молока у кормящих мам при его отсутствии или недостаточном образовании.

Фармакологическое действие

Препараты, стимулирующие лактацию, повышают продукцию и выделение молока за счет блокады дофаминовых рецепторов в головном мозге, стимуляции рецепторов окситоцина в молочных железах, а также за счет усиления обменных процессов в тканях молочных желез.

Классификация препаратов, стимулирующих лактацию

Классификация препаратов, стимулирующих лактацию, достаточно разнообразна, базируется преимущественно на происхождении и механизме действия препаратов:

Основы лечения препаратами, стимулирующими лактацию

Все препараты, стимулирующие лактацию, показаны для использования после родов и, при необходимости, от нескольких месяцев до года с перерывами.

Лактагонные препараты растительного происхождения используют в виде настоя (чая) для приема внутрь с целью увеличения количества грудного молока и длительности грудного вскармливания, а также для нормализации процессов пищеварения у новорожденных, в частности, уменьшения симптомов метеоризма и колик у малыша.

Препараты, стимулирующие лактацию, рекомендуют использовать за полчаса до еды (растительные – во время еды) 2 раза в день в течение двух недель – одного месяца. При необходимости курс можно повторить, сделав недельный перерыв.

Таблетки демокситоцина используют для закладывания за щеку (трансбуккально), размещая ее языком по очереди справа и слева 2-4 раза в день за несколько минут до кормления новорожденного. Препарат назначают обычно на второй день после родов и используют 5-7 дней. Таблетку следует держать во рту до ее полного растворения, не глотая.

Особенности лечения препаратами, стимулирующими лактацию

Лактагонные препараты растительного происхождения не только стимулируют лактацию, увеличивая не только количество грудного молока, но и продолжительность грудного вскармливания, но и уменьшают колики у младенцев, обладают к тому же слабительным, спазмолитическим, антиаллергическим и противовоспалительным действием.

Таким образом, растительные препараты можно рекомендовать не только для увеличения количества грудного молока и продолжительности периода грудного вскармливания, но также для создания необходимых условий для нормализации процессов пищеварения, в частности, уменьшения симптомов метеоризма и колик у ребенка.

Домперидон и метоклопрамид не проникают в грудное молоко, стимулируют перистальтику, оказывают дополнительный противотошнотный, противорвотный эффект.

Большинство препаратов, стимулирующих лактацию, обладают хорошей переносимостью: побочные эффекты возникают редко и, как правило, связаны с индивидуальной повышенной чувствительностью.

Источник

Синтетические препараты, стимулирующие лактацию – часть 2

Алена Герасимова (Dalles) Разработчик сайта, редактор

Среди синтетических веществ, используемых для увеличения лактации выделяют несколько групп препаратов с разным действием.

Сегодня можно выделить 4 таких группы:

Таблица 2. Категория риска рецептурных препаратов, стимулирующих лактацию

Название лекарстваКатегория риска лактации
Домперидон (Мотилиум)L1 самый безопасный, проведены контролируемые исследования, риска для ребенка нет
Метоклопрамид (Реглан, Церукал)L2 вероятно совместим, п/э у кормящей отдаленные
Сульпирид (Эглонил, Сульпарекс)L3 риск п/э возможен, но они минимальные, не угрожающие жизни (ограниченные данные, вероятно совместимы)

Антагонисты дофамина

Объединяют две группы средств – противорвотные центрального действия и нейролептики, поскольку механизм действия стимуляции лактации одинаков. Эти препараты блокируют рецепторы дофамина 2 (D2R) в центральной нервной системе, что вызывает усиление синтеза пролактина в лактотрофных клетках передней доли гипофиза.

Активация D2R также активирует субъединицу Gαi, которая ингибирует аденилатциклазу (AC), и снижает концентрацию аденинмонофосфата (cAMP), подавляя cAMP-зависимую протеинкиназу (PKA). Наконец, ингибирование обеих киназ, PKC и PKA, инактивирует экспрессию гена PRL (пролактина).

Когда антагонист связывается с рецептором, эти пути блокируются, и активируются синтез и высвобождение пролактина. Этот высокий уровень пролактина в крови увеличивает скорость синтеза молочного белка и пролиферацию эпителиальных клеток молочной железы.

Схематично доступным языком механизм действия антагонистов дофамина 2 выглядит так:

Метоклопрамид

Относится к противорвотным центрального действия, блокирующим дофаминовые рецепторы (по клинико-фармакологической группе.

Изначально этот препарат продавался в Европе как антипсихотическое лекарство, позже в США как гастрокинетическое, повышающее перистальтику ЖКТ, средство. Впервые о его использовании как галакогога сообщалось в 1975 году. В целом для его оценки проведено множество клинических испытаний.

Сообщается о следующих побочных эффектах у кормящих матерей:

У младенцев, потребляющих молоко от принимающих метоклопрамид матерей возможен дискомфорт в кишечнике.

Одним из основных серьезных побочных эффектов метоклопрамида является тяжелая депрессия, беспокойство, независимо от предыдущего анамнеза. Он обычно развивается в течение 3-4 недель и проходит при прекращении приема. Он противопоказан мамам, страдающим депрессией, и всем, принимающим его, следует следить за признаками этого заболевания.

В результате приема метоклопрамида в высоких дозах в течение длительного периода времени может возникнуть поздняя дискинезия, состояние, которое вызывает тики, тремор или неконтролируемые движения лица и тела. В некоторых случаях непроизвольные движения не проходят даже после прекращения приема препарата.

Период полураспада у людей составляет 156,7 минут. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно через почки. Проходит через плацентарный барьер, ГЭБ, в грудное молоко.

Увеличение выработки молока

Увеличение выработки молока

Метоклопрамид не следует принимать дольше 12 недель, и его не следует применять лицам, страдающим депрессией, судорожным расстройством, астмой или высоким кровяным давлением.

Домперидон

Относится к центрального действия противорвотным, блокаторам допаминовых рецепторов (по клинико-фармакологической группе).

О его первом использовании как галактогога сообщалось в 1983 г. Он использовался для увеличения производства молока у матерей родивших недоношенных детей.

В клинических испытаниях использования домперидона у человека доказано, что он не вызывает побочных эффектов у младенцев. Этот препарат находится в очень малых количествах в грудном молоке – до 0,02% от общей дозы (подтверждено исследованиями). Однако у матерей в качестве побочных эффектов были выявлены:

Ввиду серьезных побочных влияний (аритмия, смерть) домперидон не был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в США для применения для стимуляции лактации в качестве галактогога.

Позже были проведены многочисленные исследования в которых не сообщалось о таких серьезных побочных эффектах у кормящей. При приеме домперидона возможно изменение ритма сердца (удлинение интервала QT), отсюда и возможна желудочковая аритмия. Но наибольшая вероятность развития данного побочного эффекта отмечается у людей с нарушением ритма сердца в анамнезе, у мужчин старшего возраста (после 60-65 лет). Плюс в его развитии дополнительно играют роль другие принимаемые лекарства.

У молодых здоровых кормящих такого эффекта не наблюдается. Но при назначении женщинам с желудочковой аритмией в анамнезе, его нужно учитывать. Вероятность развития нарушения ритма сердца составила 1:10 000 (исследование по безопасности у кормящих в отношении заболеваний сердца, Канада), что относит данный побочный эффект крайне редким.

Побочные эффекты приема домперидона у кормящих:

Домперидон плохо проходит через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения домперидона у человека составляет 7,5 часа.

Рекомендации по применению домперидона для стимуляции лактации: 10 мг (1 таблетка) перорально 3 раза в день. Длительность приема устанавливается индивидуально. В большинстве случаев усиление выработки молока достигается через 5-7 дней, пик – через 2 недели после применения препарата.

Домперидон успешно используется в разных странах мира, поскольку у него значительно меньше побочных эффектов, чем у метоклопрамида. Он одобрен Американской академией педиатрии для использования у кормящих матерей (этот список больше не ведется) и ему присвоена категория риска лактации L1 – “самый безопасный (рекомендации за 2017 год), несмотря на то, что в США недоступен (ограничение FDA от 2004 года).

Хлорпромазин

По клинико-фармакологической группе относится к антипсихотическим препаратам. По фармако-терапевтической группе относится к нейролептическим антипсихотическим средствам.

Хлорпромазин блокирует дофаминовые D2 рецепторы (отсюда увеличение выработки пролактина гипофизом). Однако, он блокирует и α-адренорецепторы (отсюда седативное действие). Кроме того, обладает антихолинергическим, а также некоторым антигистаминным действием.

Как и о других нейролептиках, о фармакокинетике хлорпромазина у матерей и младенцев известно немного. Согласно некоторым проведенным исследованиям, этот нейролептик увеличивает выработку молока и прибавку в весе у женщин с гипогалактией в дозировке по 25 мг 3 раза в день в течение недели.

Период полувыведения у человека 16-30 часов. Его метаболиты предположительно элиминируются более длительно. Проходит через ГЭБ (в мозге отмечается высокая концентрация).

Наблюдались следующие побочные эффекты лекарства:

Если необходимо применение хлорпромазина при беременности, сроки приема ограничивают, а перед родами дозу снижают (поскольку он продлевает роды).

Ввиду значительных побочных эффектов для стимуляции выработки молока не применяется.

Сульпирид

По клинико-фармакологической группе относится к антипсихотическим препаратам. По фармако-терапевтической группе относится к нейролептическим антипсихотическим средствам.

Сульпирид характеризуется блокадой преимущественно допаминовых рецепторов. На адренергические, серотониновые, гистаминовые, холинергические ГАМК (GABA) практически не влияет. Отсюда имеет меньше побочных эффектов (по сравнению с хлорпромазином и другими препаратами группы).

Сульпирид обладает следующими действиями на организм человека:

Сульпирид был показан как лекарство с потенциальным эффектом галактопоэза, когда у женщин наблюдалось повышение сывороточного пролактина.

Имеются несколько клинических исследований, которые подтверждают его эффективность в отношении стимуляции лактации. В одно из них вошли 130 первородящих женщин: 66 получали сульпирид в дозе 50 мг перорально каждые 12 часов в течение 7 дней, а 64 были в группе плацебо. В результате лечения уровень пролактина в сыворотке крови увеличился, как и секреция молока.

В предыдущем исследовании сообщалось об эффективной пероральной дозе сульпирида 50 мг каждые 8 ​​часов в течение 4 недель для лечения женщин с гипогалактией. При этом концентрации пролактина в сыворотке крови увеличивались в течение первых 2 недель, в то время как в контрольной группе снижались. Причем, после 28 дней лечения сульпиридом, младенцы от матерей, получавших лечение, демонстрировали более высокую прибавку в весе, чем в группе плацебо. Эти результаты были подтверждены другими исследованиями.

Период полувыведения сульпирида из плазмы у человека – 7,15 часа. Выводится почками практически (95%) в неизменном виде.

Среди побочных эффектов у кормящих женщин были:

Препарат в целом переносится хорошо, выраженность и частота нежелательных реакций меньше по сравнению с хлорпромазином. Но только врач принимает решение о возможности его применения у беременной и кормящей исходя из индивидуального анамнеза и оценив пользу и риски.

Сульпирид обычно используется в различных странах, включая Зимбабве, Южную Африку и Чили. В первую очередь сульпирид используется при шизофрении (это антипсихотик и антидепрессант), но он также увеличивает уровень пролактина в сыворотке и, таким образом, может увеличить удой грудного молока.

Окситоцин

Основные участки экспрессии этого пептидного гормона расположены в области магноцеллюлярного нейрона в супраоптических и паравентрикулярных ядрах гипоталамуса. Он используется для стимуляции выброса молока в случаях, когда дисфункция была связана с этим рефлексом.

Предлагаемый механизм действия окситоцина. Этот гормон вызывает сокращение миоэпителиальных клеток через рецептор G-белка. ОТ также вызывает экзоцитоз молока в эпителиальных клетках молочной железы за счет внутриклеточных путей повышения Ca 2+. Сокращение миоэпителиальных клеток и экзоцитоз вызывают выброс молока. Продолжительное выделение молока приводит к снижению уровня обратимого блокатора синтеза молока (ингибитора лактации с обратной связью (FIL)). Это молоко и удаление FIL из молочной железы будет способствовать синтезу молока.

Окситоцин может увеличивать производство молока и показан при агалактии или гипогалактии при дисфункции рефлекса выброса молока при стрессе или преждевременных родах. Его также назначают при лечении мастита. Но используют для этих целей препарат только у животных.

Рекомбинантный бычий соматотропин (rBST)

RBST, одобренный для молочных коров, представляет собой вариант из 190 аминокислот с лейцином в положении 127 и дополнительным метионином на NH2-конце.

Предлагаемый механизм действия рекомбинантного бычьего соматотропина (rBST). Этот гормон имеет прямое влияние на скорость основного обмена и паренхиму груди. Он стимулирует и активирует различные реакции, в результате которых стимулируется пролиферация и выживаемость клеток. Все это увеличит синтез молочного белка в миоэпителиальных клетках молочной железы.

ВОЗ и Национальные институты здравоохранения США считают безопасным его применение для человека. Но рекомбинантный бычий соматотропин (rBST) с 2000 года запрещен в странах ЕС, Японии, Канаде, Австралии из-за побочных эффектов у животных.

Гормон, высвобождающий тиротропин (ТРГ, TRH)

Этот пептидный гормон синтезируется в гипоталамусе, стимулируя секрецию тиреотропного гормона (ТТГ) и пролактина передней долей гипофиза. Тиреотропин-рилизинг-гормон или ТРГ, TRH является основным физиологическим фактором, стимулирующим быстрое высвобождение пролактина.

Предлагаемый механизм действия тиреотропин-рилизинг-гормона (ТРГ). Молекула TRH связывается со своим рецептором в лактотрофных клетках гипофиза и стимулирует высвобождение Ca 2+/CaM, что вызывает экспрессию гена PRL (пролактина). Кроме того, увеличение внутриклеточного CA 2+/CaM стимулирует высвобождение PRL, хранящегося в везикулах. Это повышает уровень пролактина в крови и способствует усиленному синтезу молока.

Опубликовано несколько исследований по использованию тиреотропин-рилизинг-гормона для стимуляции лактации. У женщин, получавших синтетический ТРГ 20 мг перорально три раза в день, наблюдались высокие концентрации пролактина в крови. В другом исследовании введение TRH в течение одного месяца в дозах 5 мг дважды в день перорально не изменило концентрацию пролактина в крови человека. Таким образом, эффективность ТРГ в индукции лактации у матерей с агалактией через 10–150 дней после рождения установлена, но его эффект варьирует.

О его выведении с грудным молоком данных нет. Введение ТРГ увеличивает уровни тироксина Т4 и трийодтиронина Т3 в плазме матери, однако оба гормона появляются в молоке в низких концентрациях. У младенцев побочных эффектов не обнаружено. Сообщалось о некоторых случаях ятрогенного гипертиреоза и кратковременных эпизодов потоотделения у матерей.

Препараты на основе ТРГ для стимуляции лактации не используются (применяются для диагностики эндокринных патологий).

Медроксипрогестерон

Это стероидный синтетический прогестерон (прогестин). Является метаболитом медроксипрогестерон ацетата.

Медроксипрогестерон вызывает гиперплазию секреторного эпителия молочных желез у макак и мышей, причем его активность связана с эпидермальным фактором роста (EGF). Однако существует и ограниченное количество клинических исследований с участием женщин, показывающих, что он эффективен для увеличения сывороточного пролактина и выработки молока.

Период полувыведения медроксипрогестерона ацетата у человека составляет 40–60 часов. Обнаружен в плазме и молоке в соотношении 1: 1. Побочные эффекты у младенцев не обнаружены, у матерей наблюдалась аменорея. Сообщается, что эффективная доза для стимуляции лактации составляет 150 мг внутримышечно каждые 3 месяца, начиная со 2-й недели после родов, повторяя на 14-й неделе. Считается, что он совместим с грудным вскармливанием, но механизм действия не очень хорошо известен. Препараты на его основе разработаны, но используются для лечения других заболеваний.

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *