Тимексон для чего он предназначен
Тимексон® (глатирамера ацетат)
Описание препарата
Формы выпуска
Лекарственная форма
Показания к применению
Клинические исследования
Регистрационное клиническое исследование препарата Тимексон® в сравнении с препаратом Копаксон-Тева® (Тева ЛДТ, Израиль) у больных рассеянным склерозом. Это международное многоцентровое двойное слепое плацебо-контролируемое сравнительное рандомизированное клиническое исследование. Длительность исследования составила 2 года. В исследовании участвовали ведущие российские неврологи, специализирующиеся на изучении и терапии рассеянного склероза, из Научного Центра неврологии, Городской клинической больницы №24 (г. Москва), Московского областного научно-исследовательского клинического института им. М.Ф. Владимирского и др.
Результаты исследования показали идентичную клиническую эффективность и безопасность препарата Тимексон® в сравнении с Копаксон-Тева®, что стало основанием для его регистрации в октябре 2016 г.
На все исследования компания «БИОКАД» всегда получает разрешения Федеральных регуляторных органов.
Более подробную информацию об исследованиях лекарственного препарата Тимексон® Вы можете запросить у своего лечащего врача.
Важная информация
Компания ЗАО Биокад оказывает дистанционную поддержку пациентов с рассеянным склерозом и членам их семей посредством бесплатной круглосуточной горячей линии 8 800 200 08 16. Пациентам оказывается информационное содействие, по запросу предоставляется консультация медицинского эксперта.
Препарат глатирамера ацетат производится в форме готового раствора для подкожного введения 20 мг/мл и 40 мг/мл в преднаполненных шприцах. И, следовательно, не требует предварительного разведения и набора, что особенно важно для пациентов с нарушениями мелкой моторики. Данный препарат не содержит веществ донорского происхождения, и поэтому не несет риска передачи вирусных заболеваний, а также болезни Крейтцфельдта-Якоба.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для подкожного введения
Состав
1 мл раствора содержит:
Описание
От бесцветного до светло-желтого цвета слегка опалесцирующий раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Тимексон® (глатирамера ацетат) является уксусно-кислой солью смеси синтетических полипептидов образованных 4 природными аминокислотами: L-глутаминовой кислотой L-аланином L-тирозином и L-лизином и по химическому строению имеет элементы сходства с основным белком миелина.
Кроме того глатирамера ацетат стимулирует синтез нейротрофического фактора Th-2 клетками и защищает мозговые структуры от повреждения (нейропротективное действие). Препарат не оказывает генерализованного влияния на основные звенья нормальных иммунных реакций организма что принципиально отличает его от неспецифических иммуномодуляторов включая препараты бета-интерферонов. Образующиеся антитела к глатирамера ацетату не обладают нейтрализующим действием снижающим клинический эффект препарата.
Фармакокинетика:
В связи с особенностями химического строения глатирамера ацетата представляющего собой смесь полипептидов образованных природными аминокислотами а так же низкой терапевтической дозировкой данные по фармакокинетике глатирамера ацетата имеют лишь ориентировочное значение. Основываясь на них а так же на экспериментальных данных считают что после подкожной инъекции препарат быстро гидролизуется в месте введения. Продукты гидролиза а также незначительная часть неизмененного глатирамера ацетата могут поступать в лимфатическую систему и частично достигать сосудистого русла. Определяемая концентрация глатирамера ацетата или его метаболитов в крови не коррелирует с терапевтическим действием.
Показания:
— Клинически изолированный синдром (единственный клинический эпизод демиелинизации позволяющий предположить рассеянный склероз) с выраженностью воспалительного процесса требующий применения внутривенных глюкокортикостероидов (для замедления перехода в клинически достоверный рассеянный склероз).
— Рецидивирующе-ремиттирующий рассеянный склероз (для уменьшения частоты обострений замедления развития инвалидизирующих осложнений).
Противопоказания:
Гиперчувствительность к глатирамера ацетату или маннитолу; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены); беременность.
С осторожностью:
Предрасположенность к развитию аллергических реакций сердечно-сосудистые заболевания нарушение функции почек.
Беременность и лактация:
Данных о применении глатирамера ацетата во время беременности нет возможный риск такого применения во время беременности не установлен. Глатирамера ацетат противопоказан во время беременности. Во время лечения глатирамера ацетататом необходимо использовать надежные методы контрацепции. Неизвестно выделяется ли глатирамера ацетат с грудным молоком поэтому при необходимости применения в период лактации следует оцепить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для ребенка.
Способ применения и дозы:
В виде подкожных инъекций по 20 мг препарата глатирамера ацетата (один заполненный раствором препарата шприц для инъекций) один раз в сутки ежедневно предпочтительно в одно и то же время дня. Лечение длительное. Решение о прекращении терапии должен принимать лечащий врач.
Каждый шприц с препаратом глатирамера ацетата предназначен только для однократного применения.
Рекомендации по применению для пациентов:
1. Перед введением препарата убедитесь в том что у Вас есть все необходимое для инъекции:
— шприц заполненный раствором препарата;
2. Возьмите одну контурную ячейковую упаковку с заполненным шприцем из общей упаковки которая должна храниться в холодильнике и выдержите ее при комнатной температуре в течение не менее 20 минут.
3. 11еред введением препарата тщательно вымойте руки водой с мылом.
4. Перед использованием следует осмотреть раствор в шприце. При наличии взвешенных частиц или изменении цвета раствора или повреждении шприца его не следует применять.
5. Выберите область тела для инъекции (на рис. 1 и 2 указаны рекомендованные области для инъекций):
— Руки (задняя поверхность плеча);
— Бедра (передняя поверхность бедер кроме паха и колена);
— Живот (кроме белой линии и пупочной области);
Не следует использовать для инъекции болезненные точки обесцвеченные покрасневшие участки кожи или области с уплотнениями и узелками.
Каждый день выбирайте новое место для укола так Вы сможете уменьшить неприятные ощущения и боль на участке кожи в месте инъекции. Внутри каждой инъекционной области есть много точек для укола. Постоянно меняйте точки инъекций внутри конкретной области.
Рекомендуется составить схему смены мест инъекций и иметь ее при себе. На теле есть ряд областей в которые трудно делать инъекции самостоятельно (ягодицы руки) для этого Вам может потребоваться помощь другого человека.
6. Достаньте шприц из индивидуальной контурной ячейковой упаковки удалив бумажную маркировку (полоску).
7. Возьмите шприц в руку которой Вы пишете. Снимите защитный колпачок с иглы.
8. Предварительно обработав место инъекции спиртовой салфеткой слегка соберите кожу в складку большим и указательным пальцами (рис.3).
9. Располагая шприц перпендикулярно месту инъекции введите иглу в кожу под углом 90° (рис. 4); вводите препарат равномерно нажимая на поршень шприца вниз до конца (до его полного опорожнения).
10. Удалите шприц с иглой движением вертикально вверх сохраняя прежний угол наклона.
11. К месту инъекции можно приложить сухой стерильный ватный шарик. При необходимости можно заклеить пластырем. Не рекомендуется растирать или массировать место инъекции после введения препарата.
12. Использованные шприцы выбрасывайте только в специально отведенное место недоступное для детей.
Если Вы забыли ввести препарат Тимексон® сделайте инъекцию немедленно как только вспомнили об этом. Не допускается вводить двойную дозу препарата. Используйте следующий шприц только через 24 часа.
Не прекращайте применение препарата Тимексон® без консультации с врачом.
Коррекция режима дозирования
Коррекция режима дозирования не предусмотрена. Препарат вводится в дозе 20 мг подкожно каждый день.
Побочные эффекты:
Глатирамера ацетат безопасен и хорошо переносится пациентами. В отдельных случаях могут наблюдаться нижеперечисленные побочные реакции.
Со стороны крови и лимфатической системы: лимфаденопатия лейкоцитоз лейкопения спленомегалия тромбоцитопения. изменение структуры лимфоцитов.
Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности анафилактоидная реакция ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы: гипертиреоз.
Со стороны обмена веществ: анорексия повышение массы тела непереносимость алкоголя подагра гиперлипидемия гипернатриемия снижение концентрации ферритина в сыворотке крови.
Со стороны органа зрения: диплопия дефект полей зрения нарушение движения глаз катаракта поражение роговицы сухость склеры и роговицы субконъюнктивальное кровоизлияние птоз века мидриаз нистагм атрофия зрительного нерва нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и равновесия: головная боль нарушение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения тахикардия экстрасистолия синусовая брадикардия пароксизмальная тахикардия повышение артериального давления варикозное расширение вен.
Со стороны дыхательной системы: кашель одышка сезонный ринит апноэ гипервентиляция легких ларингоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота отек языка запор кариес одонтогенный периостит увеличение слюнных желез диспепсия дисфагия отрыжка язва пищевода колит энтероколит полипоз толстой кишки аноректальные нарушения ректальное кровотечение.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь гепатомегалия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: экхимоз гипергидроз кожная сыпь зуд крапивница контактный дерматит узловатая эритема кожные узелки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия боль в шейном отделе позвоночника боль в спине артрит бурсит боль в боку мышечная атрофия остеоартрит.
Со стороны мочевыделительной системы: императивный позыв к мочеиспусканию поллакиурия задержка мочи гематурия нефролитиаз.
Со стороны половых органов и молочных желез: аменорея увеличение молочных желез эректильная дисфункция пролапс тазовых органов отклонение лабораторных показателей в мазках из канала шейки матки нарушение менструального цикла вульвовагинальные нарушения.
Инфекции: отит бронхит гастроэнтерит обострение заболеваний вызываемых Н. simplexринит вагинальный кандидоз воспаление подкожно-жировой клетчатки фурункулез пиелонефрит опоясывающий герпес.
Прочие: реакции непосредственно после инъекции* астения усталость озноб повышение температуры тела носовое кровотечение периферические отеки состояние похмелья.
* Реакции непосредственно после инъекции
Местные реакции: боль покраснение отек абсцесс гематома липоатрофия некроз кожи. Системные реакции: «приливы» крови боль в груди ощущение сердцебиения состояние тревоги одышка затрудненное глотание крапивница Указанные симптомы носят временный и ограниченный характер и не требуют специального вмешательства; они могут также начинаться спустя несколько месяцев после начала терапии пациент может испытывать тот или иной симптом эпизодически.
Передозировка:
Данных о передозировке глатирамера ацетата нет. В случае передозировки показано тщательное наблюдение и симптоматическое лечение.
Взаимодействие:
Взаимодействие между глатирамера ацетатом и другими лекарственными средствами изучено недостаточно. Не выявлено какого-либо лекарственного взаимодействия включая одновременное применение глатирамера ацетата с препаратами которые используются для терапии рассеянного склероза в том числе с кортикостероидами (при комбинированном применении в течение до 28 дней). Крайне редко частота местных реакций может увеличиться.
Особые указания:
В начале лечения препаратом Тимексон® необходим контроль невролога и врача имеющего опыт лечения рассеянного склероза.
Пациенты должны быть проинформированы о возможности появления побочных реакций в том числе возникающих непосредственно после инъекции препарата Тимексон®.
Большинство этих симптомов непродолжительны спонтанно разрешаются без последствий. При развитии серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить терапию и обратиться к лечащему врачу или вызвать скорую медицинскую помощь. Решение о применении симптоматической терапии принимает врач.
Пациент должен быть проинформирован о возможных побочных реакциях связанных с применением препарата.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
На основании имеющихся данных нет необходимости в специальных мерах предосторожности для лиц управляющих автомобилем или сложной техникой.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для подкожного введения 20 мг/мл.
Упаковка:
По 1 мл в трёхкомпонентные стерильные шприцы из бесцветного нейтрального стекла I гидролитического класса.
По 1 шприцу в контурную ячейковую упаковку из пленки полимерной. По 28 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению и салфетками спиртовыми в количестве 28 шт. в пачку из картона.
Условия хранения:
При температуре от 2 до 8 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Закрытое акционерное общество «БИОКАД» (ЗАО «БИОКАД»), 143422, Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее, Россия
Тимексон ® (Timexon) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тимексон ®
Раствор для п/к введения от бесцветного до светло-желтого цвета, слегка опалесцирующий.
| 1 мл | |
| глатирамера ацетат | 20 мг |
Фармакологическое действие
Механизм действия глатирамера ацетата у пациентов с рассеянным склерозом (РС) не до конца изучен. Полагают, что глатирамера ацетат изменяет иммунные процессы, предположительно играющие основную роль в патогенезе рассеянного склероза. Данная гипотеза подтверждается результатами исследований, проведенных с целью изучения патогенеза экспериментального аллергического энцефаломиелита (ЭАЭ). ЭАЭ часто используют в качестве экспериментальной модели рассеянного склероза. Исследования, проведенные на животных и с участием пациентов с рассеянным склерозом, показали, что введение глатирамера ацетата вызывает периферическую индукцию и активацию глатирамера ацетат-специфических супрессорных Т-лимфоцитов.
Рецидивирующе-ремиттирующий рассеянный склероз (РРРС)
В трех контролируемых исследованиях 269 пациентов получали лечение глатирамера ацетатом. Первое двухлетнее исследование включало 50 пациентов (глатирамера ацетат – 25 пациентов, плацебо – 25 пациентов) с определенным РРРС в соответствии с действовавшими на тот момент времени критериями постановки диагноза и имевших, по крайней мере, 2 обострения заболевания за предыдущие 2 года. Второе исследование включало 251 пациента, получавших лечение в течение 35 месяцев (глатирамера ацетат – 125 пациентов, плацебо – 126 пациентов), третье исследование проводилось в течение 9 месяцев и включало 239 пациентов (глатирамера ацетат – 119 пациентов, плацебо – 120 пациентов), в этом исследовании были те же критерии включения, что и в первых двух исследованиях, и один дополнительный критерий – наличие у пациента по меньшей мере одного очага, накапливающего контраст (Gd+), визуализируемого на T1- взвешенных МРТ изображениях.
В клинических исследованиях было отмечено значимое уменьшение количества обострений у пациентов с РС, получавших лечение глатирамера ацетатом, по сравнению с группой плацебо.
В самом крупном контролируемом исследовании частота обострений в группе глатирамера ацетата по сравнению с группой плацебо снизилась на 32% (1.98 в группе плацебо и 1.34 в группе глатирамера ацетата).
В настоящее время имеются данные о 103 пациентах, получающих лечение глатирамера ацетатом в течение 12 лет.
Глатирамера ацетат также продемонстрировал превосходство над плацебо во влиянии на МРТ параметры, характерные для РРРС.
Нет доказательств того, что лечение глатирамера ацетатом влияет на прогрессирование инвалидизации, продолжительность и тяжесть рецидивов.
В настоящее время нет данных относительно применения препарата у пациентов с первично- или вторично-прогрессирующим рассеянным склерозом.
Клинически изолированный синдром (КИС)
Было проведено одно плацебо-контролируемое клиническое исследование (КИ), включавшее 481 пациента (глатирамера ацетат – 243 пациента, плацебо – 238 пациента) с достоверным единичным монофокальным неврологическим проявлением и МРТ признаками, более вероятными для РС (по крайней мере 2 очага в головном мозге, более 6 мм в диаметре на Т2-взвешенных МРТ изображениях) (КИС). Пациенты исключались из исследования, если симптом(ы) можно было объяснить любыми другими заболеваниями, нежели РС. После плацебо-контролируемой фазы исследования, пациенты продолжали лечение в открытой фазе (без плацебо): после перехода в клинически достоверный рассеянный склероз (КДРС) или после 3 лет лечения, в зависимости от того, что наступит раньше. Открытая фаза лечения продолжалась 2 года, при этом общая продолжительность лечения не должна была превышать 5 лет. Из 243 пациентов, изначально распределенных в группу лечения глатирамера ацетатом, 198 пациентов продолжили терапию в открытой фазе исследования. Из 238 пациентов, изначально распределенных в группу плацебо, 211 пациентов перешли в группу лечения глатирамера ацетатом во время открытой фазы исследования.
Во время плацебо-контролируемой фазы КИ продолжительностью 3 года, глатирамера ацетат статистически достоверно замедлял переход от КИС в клинически диагностируемый РС (в соответствии с критериями Позера), снижая риск трансформации на 45% (Hazard Ratio = 0.55; 95% ДИ [0.40; 0.77], p=0.0005). Доля пациентов, у которых КИС переходил в КДРС, составила 43% в группе плацебо и 25% в группе пациентов, получавших глатирамера ацетат.
Положительный лечебный эффект по сравнению с плацебо был также продемонстрирован во влиянии на количество новых очагов в головном мозге, визуализируемых на Т2-взвешенных изображениях и объем очагов на Т2-взвешенных изображениях по данным МРТ.
Фармакокинетика
Исследований фармакокинетики у пациентов не проводилось. Данные in vitro, а также ограниченные данные, полученные при участии здоровых добровольцев, показывают, что при п/к введении действующее вещество быстро абсорбируется, при этом большая часть его распадается на мелкие фрагменты в подкожной клетчатке.
Данные доклинических исследований
Доклинические данные, основанные на исследованиях фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, репродуктивной токсичности, генотоксичности или канцерогенности, не указывают на наличие особых вредных факторов для человека, кроме данных, уже включенных в разделы данной инструкции по медицинскому применению препарата. Ввиду отсутствия данных по фармакокинетике, невозможно определить допустимые пределы концентрации у человека в сравнении с животными.
У небольшого количества крыс и обезьян, которым вводили препарат по меньшей мере в течение 6 месяцев, отмечалось отложение иммунных комплексов в почечных клубочках. В 2-летнем исследовании на крысах не наблюдалось отложения иммунных комплексов в почечных клубочках.
У сенсибилизированных животных (морских свинок и мышей) после введения препарата отмечалась анафилаксия. Актуальность этих данных для человека неизвестна.
Токсическое действие в месте инъекции после повторного введения препарата животным относится к распространенным реакциям.
Внимательно прочтите эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование лекарственного средства.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Регистрационный номер:
Торговое наименование:
Международное непатентованное или группировочное наименование:
Лекарственная форма:
раствор для подкожного введения
Состав
1 мл раствора содержит:
действующее вещество: глатирамера ацетат – 40 мг;
вспомогательные вещества: маннитол – 40 мг, вода для инъекций – до 1 мл.
Описание
От бесцветного до светло-желтого цвета слегка опалесцирующий раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия глатирамера ацетата у пациентов с рассеянным склерозом не до конца изучен. Полагают, что глатирамера ацетат изменяет иммунные процессы, предположительно играющие основную роль в патогенезе рассеянного склероза. Данная гипотеза подтверждается результатами исследований, проведенных с целью изучения патогенеза экспериментального аллергического энцефаломиелита (ЭАЭ). ЭАЭ часто используют в качестве экспериментальной модели рассеянного склероза. Исследования, проведенные на животных и с участием пациентов с рассеянным склерозом, показали, что введение глатирамера ацетата вызывает периферическую индукцию и активацию глатирамера ацетат-специфических супрессорных Т-лимфоцитов.
Рецидивирующе-ремиттирующий рассеянный склероз
Результаты 12-месячного плацебо-контролируемого исследования подтвердили эффективность глатирамера ацетата в дозировке 40 мг/мл при подкожном введении три раза в неделю в отношении снижения частоты обострений.
При проведении клинического исследования критериями включения пациентов с рецидивирующе-ремиттирующим рассеянным склерозом были по меньшей мере одно документально подтвержденное клиническое обострение за последние 12 месяцев, или два обострения за последние 24 месяца, или одно обострение за последние 12-24 месяца при наличии по меньшей мере одного очага, накапливающего контраст (Gd+) и визуализируемого на Т1-взвешенных МРТ изображениях за последние 12 месяцев.
Первичной целью исследования было определение общего количества подтвержденных обострений. Вторичной целью – определение совокупного числа новых/увеличившихся очагов, выявляемых на Т2-взвешенных МРТ изображениях, и совокупное число очагов, накапливающих контраст и визуализируемых на Т1-взвешенных изображениях на 6-м и 12-м месяце исследования.
В исследование было рандомизировано 1404 пациента в соотношении 2:1 в группу, получавшую лечение глатирамера ацетатом в дозе 40 мг/мл (n=943) или в группу плацебо (n=461) соответственно. Обе группы были сопоставимы по исходным демографическим показателям, особенностям течения рассеянного склероза и МРТ параметрам. Пациенты имели в среднем 2,0 обострения заболевания в течение 2-х лет до скрининга.
По сравнению с группой плацебо у пациентов, получавших глатирамера ацетат в дозе 40 мг/мл три раза в неделю, наблюдалось статистически значимое снижение частоты обострений и совокупного количества очагов на Т2-взвешенных изображениях и очагов, накапливающих контраст на Т1-взвешенных изображениях, что соответствует терапевтическому эффекту глатирамера ацетата в дозе 20 мг/мл при его ежедневном введении. Прямой сравнительный анализ эффективности и безопасности глатирамера ацетата в дозе 20 мг/мл (при ежедневном введении) и 40 мг/мл (при 3-кратном еженедельном введении) в рамках данного исследования не проводился.
При проведении данного 12-месячного исследования не было получено доказательств влияния препарата на прогрессирование инвалидизации или длительности обострений. В настоящее время нет данных относительно применения препарата у пациентов с первично- или вторично-прогрессирующим рассеянным склерозом.
Фармакокинетика
Исследований фармакокинетики у пациентов не проводилось. Данные in vitro, а также ограниченные данные, полученные при участии здоровых добровольцев показывают, что при подкожном введении активное вещество быстро абсорбируется, при этом большая часть его распадается на мелкие фрагменты в подкожной клетчатке.
Данные доклинических исследований
Доклинические данные, основанные на исследованиях фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, репродуктивной токсичности, генотоксичности или канцерогенности, не указывают на наличие особых вредных факторов для человека, кроме данных, уже включенных в разделы данной инструкции по медицинскому применению препарата. Ввиду отсутствия данных по фармакокинетике, невозможно определить допустимые пределы концентрации у человека в сравнении с животным.
У небольшого количества крыс и обезьян, которым вводили препарат по меньшей мере в течение 6 месяцев, отмечалось отложение иммунных комплексов в почечных клубочках. В 2-летнем исследовании на крысах не наблюдалось отложения иммунных комплексов в почечных клубочках.
У сенсибилизированных животных (морских свинок и мышей) после введения препарата отмечалась анафилаксия. Актуальность этих данных для человека не известна. Токсическое действие в месте инъекции после повторного введения препарата животным относится к распространенным реакциям.
Показании для применения
Рецидивирующе-ремиттирующий рассеянный склероз.
Противопоказания
Гиперчувствительность к глатирамера ацетату или маннитолу; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены): беременность.
С осторожностью
Предрасположенность к развитию аллергических реакций, сердечно-сосудистые заболевания, нарушение функции почек.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Данных о применении глатирамера ацетата во время беременности нет, возможный риск такого применения во время беременности не установлен.
Проведенные исследования на животных недостаточны для установления влияния препарата на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Глатирамера ацетат противопоказан во время беременности. Во время лечения глатирамера ацетатом необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Неизвестно, выделяется ли глатирамера ацетат с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для ребенка.
Способ применения и дозы
В виде подкожных инъекций по 40 мг препарата Тимексон ® (один заполненный раствором препарата шприц для инъекций) 3 раза в неделю, минимальный интервал между инъекциями – 48 часов. Препарат не предназначен для внутривенного или внутримышечного введения. В настоящее время данные о длительности курса лечения отсутствуют. Решение о назначении длительного курса лечения должен принимать лечащий врач в каждом конкретном случае.
Пациентам рекомендуется пройти обучение по технике самостоятельного проведения инъекций. Первая инъекция (а также 30 минут после нее) должна проходить под наблюдением квалифицированного специалиста. Для снижения риска появления раздражения или боли в области инъекции каждый раз необходимо менять зону для введения инъекции.
Каждый шприц с препаратом Тимексон ® предназначен только для однократного применения.
Рекомендации для пациентов по применению препарата:
Побочное действие
Большинство данных по безопасности применения глатирамера ацетата 40 мг/мл были накоплены на основании использования препарата глатирамера ацетата 20 мг/мл в виде ежедневных инъекций. В этом разделе представлены данные, накопленные за время проведения 4-х плацебо-контролируемых клинических исследований по применению препарата глатирамера ацетата в виде раствора для подкожных инъекций в дозе 20 мг/мл 1 раз в день и 1 плацебо-контролируемого исследования применения глатирамера ацетата в виде раствора для подкожных инъекций в дозе 40 мг/мл 3 раза в неделю.
Глатирамера ацетат 20 мг/мл (применяется ежедневно)
Наиболее часто в ходе клинических исследований препарата глатирамера ацетата отмечались реакции в месте введения инъекции. Проведенные плацебо контролируемые исследования показали, что доля пациентов, сообщивших о данных нежелательных явлениях, минимум один раз в неделю составляла 70% для препарата глатирамера ацетата и 37% для плацебо. Чаще всего наблюдались покраснение, боль, уплотнение, зуд, отек, воспаление и гиперчувствительность.
Реакция, ассоциированная, по крайней мере, с одним или более симптомов (вазодилатация, боль в груди, одышка, учащенное сердцебиение или тахикардия), которая проявляется через несколько минут после инъекции, называется немедленной постинъекционной реакцией. По крайней мере один из симптомов указанной реакции наблюдался минимум один раз у 31% пациентов, получавших препарат глатирамера ацетат, по сравнению с 13% пациентов, получавших плацебо.
Все нежелательные реакции, наиболее часто наблюдаемые у пациентов, получавших глатирамера ацетат, по сравнению с группой плацебо, представлены ниже. Эти данные были получены в ходе четырех двойных слепых, плацебо контролируемых исследований с участием 512 пациентов, получавших глатирамера ацетат ежедневно и 509 пациентов, получавших плацебо, в течение 36 месяцев. В трех исследованиях участвовали 269 пациентов с диагнозом рецидивирующе-ремиттирующий рассеянный склероз, которые получали глатирамера ацетат ежедневно в течение 35 месяцев и 271 пациент из группы плацебо. В четвертом исследовании участвовали 243 пациента (группа глатирамера ацетата) с первым клиническим эпизодом заболевания, у которых был установлен высокий риск развития клинически подтверждённого рассеянного склероза, и 238 пациентов, получавших плацебо. Продолжительность исследования составляла 36 месяцев.
Частота развития нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но и **, боль*; часто – озноб*, отек лица*, атрофия в месте инъекции***, местные реакции*, периферический отек, отек, лихорадка; нечасто – гипотермия, немедленная постинъекционная реакция, воспаление, киста, похмельный синдром, заболевания слизистых оболочек, поствакцинальный синдром, некроз в месте инъекции.
* Вероятность развития таких случаев у пациентов, принимавших глатирамера ацетат, составляет более 2% (>2/100) по сравнению с группой плацебо. Нежелательная реакция без знака «*» указывает на разницу, меньшую или равную 2%.
** «Реакции в месте инъекции» (различные виды) включает любые нежелательные явления, возникающие в месте инъекции, за исключением атрофии и некроза, которые приведены отдельно.
*** Относится к локализованной липоатрофии в месте инъекции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследований по изучению влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось.
Форма выпуска
Раствор для подкожного введения 40 мг/мл.
По 1 мл в трёхкомпонентные стерильные шприцы из бесцветного нейтрального стекла I гидролитического класса.
По 1 шприцу в контурную ячейковую упаковку из пленки полимерной. По 6 или 12 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению и салфетками спиртовыми по 6 или 12 шт. помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре от 2 до 8 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.